Медоклав, 250 мг+125 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 16 шт.

Каждая таблетка 250 мг + 125 мг. 500 мг + 125 мг содержит:

А ктивные вещества :

•         амоксициллина тригидрат, эквивалентный 250 мг или 500 мг амоксициллина и клавуланат калия + микрокристаллическая целлюлоза (1:1), эквивалентный 125 мг клавулановой кислоты.

Вспомогательные вещества :

•         целлюлозу микрокристаллическую,
•         карбоксиметилкрахмал натрия,
•         кремния диоксид коллоидный,
•         магния стеарат.

Оболочка:

•         макрогол (полиэтиленгликоль),
•         гипромеллоза, тальк,
•         титана диоксид Е171.

Таблетки 250 мг + 125 мг - белого или почти белого цвета, по форме напоминающие капсулу, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «МС» на одной стороне и разделительной риской - на другой стороне.

Таблетки 500 мг+125 мг - белого или почти белого цвета, по форме напоминающие капсулу, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Медоклав является комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клавулановая кислота является природным р-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд β - лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Сочетание 2-х активных компонентов - амоксициллина и клавулановой кислоты — обеспечивает устойчивость амоксициллина к разрушающему действию р-лактамаз, и эффективно расширяет спектр противомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим р-лактамным антибиотикам. Клавулановая кислота подавляет II, III , IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp ., Pseudomonas aeruginosa , Serratia spp ., Acinetobacter spp . Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета - лактамаз.

Спектр антибактериальной активности:

Грамположительные микроорганизмы:

Аэробы : Enterococcus faecalis , Staphyloccocus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus viridans , Streptococcus bovis , Enterococcus spp ., Listeria spp ..

Анаэробы : Clostridium spp. ( кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Actinomyces israelii.

Грамотрицательные микроорганизмы

Аэробы : Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. ( умеренно чувствителен ), Enterobacter species, Escherichia coli, Eikenella corrodens, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. ( умеренно чувствительна ), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica ( умеренно чувствительна ).

Анаэробы : Bacteroides spp. ( включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.

Ф армакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты не влияет на фармакокинетические свойства каждого из этих веществ, как если бы они применялись раздельно. Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. 80 — 90% амоксициллина тригидрата, принятого внутрь, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на степень всасывания.

Максимальная концентрация амоксициллина в крови достигается через 1 час после приема препарата и составляет (в зависимости от дозы) в среднем 5 мкг/мл, а для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл. Оба компонента препарата быстро диффундируют в большинство тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, лёгочной и жировой ткани, предстательной железе и т.д.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и выделяются в небольших количествах с молоком.

Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты: амоксициллин связывается с белками на 17-21 % (в среднем на 20%), клавулановая кислота - на 30 %. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50 -70% амоксициллина и 25 - 40% клавулановой кислоты выделяются в неизмененном виде почками в течение первых 6 часов после приема, частично небольшие количества выводятся через кишечник и легкими. Период полувыведения после приема препарата в дозе 375 и 625 мг для амоксициллина составляет 1 - 1,5 ч (в среднем - 1,3 ч), для клавулановой кислоты - около 1 ч (0,8-1,2 ч). При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови. Оба компонента препарата удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

•         инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, средний отит, заглоточный абсцесс);
•         инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
•         инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
•         инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
•         инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
•         кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство),
•         остеомиелит.

Внутрь вне зависимости от приема пищи. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса > 40 кг):

Обычно доза при легком и среднетяжелом течении инфекции составляет: 1 таблетка Медоклава (250 мг+ 125 мг) 3 раза в день или 1 таблетка 500 мг + 125 мг 2 раза в день.

При тяжелом течении инфекции - по 1 таблетке Медоклава (500 мг + 125 мг) 3 раза в день или по 1 таблетке Медоклава (875 мг + 125 мг) 2 раза в день.

Максимальная суточная доза амоксициллина 6 г, максимальная суточная доза клавулановой кислоты (соль калия) для взрослых составляет 600 мг. Курс лечения составляет в среднем 10 дней (5-14 дней).

При хронической почечной недостаточности режим дозирования зависит от клиренса креатинина:

при клиренсе креатинина > 30 мл / мин - не требуется изменения режима дозирования;

при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин - 1 таблетка 500 мг + 125 мг 2 раза в день или 1 табл. 250 мг + 125 мг 2 раза в день (в зависимости от тяжести течения заболевания);

при клиренсе креатинина < 10 мл/мин - 1 табл. 500 мг + 125 мг /день в один прием или 1 табл. 250 мг + 125 мг 1 раз в день (в зависимости от тяжести течения заболевания).

Таблетки 875 мг + 125 мг следует назначать только пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин. При анурии интервал между дозированием должен быть увеличен до 48 час и более.

Для детей младше 12 лет (масса менее 40 кг) предпочтительнее назначать препарат в виде суспензии (лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь).

При беременности можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода;

В период лактации: амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда и др. бета - лактамные антибиотики.

Инфекционный мононуклеоз (в т. ч. при появлении кореподобной сыпи).

Дети до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Применять при псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, глоссит, кандидоз слизистых оболочек, энтероколиты, геморрагический или псевдомембранозный колиты. В единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны центральной нервной системы:

Г оловная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тревожные состояния, судороги.

Аллергические реакции:

Кожные высыпания, зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кроветворной системы :

Анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз, обратимое увеличение протромбинового времени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Гематурия, интерстициальный нефрит.

Прочие:

Артриты, боли в суставах, лихорадка, развитие суперинфекции.

Симптомы:

Нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение:

Промывание желудка, прием активированного угля и т.д. Гемодиализ может быть эффективен.

•         Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
•         Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, увеличивая концентрацию амоксициллина в сыворотке.
•         Бактерицидные антибиотики, в частности, аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин оказывают синергическое действие.
•         Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
•         Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
•         Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.
•         Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
•         Аллопуринол повышает риск развития экзантемы.
•         Одновременный прием с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
•         При одновременном приеме с препаратами, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиола возможен риск развития кровотечений «прорыва».

Убедиться в том, что в анамнезе отсутствует гиперчувствительность к пенициллином, цефалоспоринам и другим аллергенам. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и перейти на альтернативную терапию. Аллергические реакции могут быть купированы антигистаминными средствами или, в случаи необходимости, системными глюкокортикостероидами.

У больных с мононуклеозом, получающих аминопенициллиновые препараты, отмечен высокий процент риска развития эриматозного высыпания. Поэтому ампициллины не должны назначаться больным с мононуклеозом

При курсовом лечении необходимо проводить мониторинг за состоянием почек, печени и системы кроветворения.

Больным с тяжелыми нарушениями функции почек необходимо скорректировать дозу препарата или увеличить интервал между приемами.

Следует помнить, что 2 таблетки Медоклава 250 мг + 125 мг не идентичны 1 таблетке 500 мг + 125 мг, т.к. содержат различное количество клавулановой кислоты.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять препарат во время еды.

В лабораторной диагностике при определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой, т.к. при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга могут быть получены ложноположительные результаты.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 + 125 мг и 500 + 125 мг.

По 8 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги с дополнительным покрытием ПВХ - слоя алюминиевой фольгой.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По рецепту.

«Медокеми Лтд.»

Кипр, 1409, Лимассол, ул. Константинопель 1а10.

Тел/факс. 8-10-357-25-560-863.

Претензии потребителя направлять в адрес:

107045 Москва, Сретенский б-р, д. 4, а/я 81.

Тел.: (495) 222-46-03.